Butilhioscina
Solución inyectable
Espasmolítico

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ampolleta de solución inyectable contiene:

Bromuro de N-butilhioscina... 20 mg

Vehículo, c.b.p. 1 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

BUTILHIOSCINA (butilescopolamina, butil­bromuro de escopolamina, N-butilhioscina) es un compuesto de amonio cuaternario, derivado semisintético de la escopolamina. Está indicado en el tratamiento de dolores espásticos del tubo digestivo, como en casos de acalasia, estudios contrastados del tubo digestivo, espasmo gastro­intestinal por otras causas como: contracciones postoperatorias, en dismenorrea, dolor posthiste­rosal­pingografía, incontinencia urinaria, colon irritable, espasmos de vías biliares y urinarias, úlcera gástrica y duodenal.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Después de la administración I.V., la respuesta máxima de relajación del músculo intestinal se obtiene durante los primeros 45 segundos. Por vía I.M., el efecto se obtiene entre 3 y 5 minutos después. La duración del efecto se mantiene durante 3.7 a 20 minutos después de una dosis única. La concentración máxima, después de una dosis oral de 20 mg, se obtiene entre 60 y 120 minutos posteriores a la administración. La absorción de BUTILHIOSCINA por vía oral o rectal es baja, debido a que es un compuesto cuaternario, calculándose entre 3 y 10% de la dosis total administrada; sin embargo, es suficiente para obtener efectos terapéuticos. El compuesto se une entre 3 y 11% a proteínas plasmáticas, y se distribuye ampliamente en la mayoría de tejidos como intestino, riñón, hígado, etc. Su distribución es compleja y responde a un modelo trifásico. Alcanza un volumen de distribución de 3.5 l/kg. Se metaboliza en varios tejidos y se han identificado 4 metabolitos inactivos, siendo uno de ellos el producto de hidrólisis del compuesto original. BUTILHIOSCINA se excreta principalmente en heces (entre 30 y 90%); a través de la excreción urinaria se elimina cerca de 50% del compuesto sin metabolizar, y porcentajes tan bajos como 0.5% se eliminan por bilis o leche materna. La vida media de eliminación del compuesto es aproximadamente de 5 horas.

BUTILHIOSCINA es un compuesto de amonio cuaternario con acciones anticolinérgicas periféricas, sin acción central, debido a que no atraviesa la barrera hematoence­fálica. Inhibe las acciones muscarínicas de la acetilcolina en las células del músculo liso, músculo cardiaco, nodos SA y AV cardiacos y glándulas exocrinas.

Este compuesto reduce de manera dependiente de la dosis la motilidad y las secreciones del tracto gastrointestinal, reduce el tono vesical y uretral, y tiene ligeros efectos relajantes sobre la vesícula biliar y vías biliares. Dosis pequeñas pueden causar miosis, aumentar la frecuencia cardiaca, inhibir las secreciones salivales y bronquiales, la secreción de sudor y el reflejo de la aco­modación.

Con dosis más altas se puede bloquear la motilidad gastrointestinal, urinaria e inhibir la secreción gástrica.

CONTRAINDICACIONES:

BUTILHIOSCINA se encuentra totalmente contraindicada en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al compuesto.

También se encuentra contraindicado en la obstrucción mecánica del tubo digestivo, glaucoma de ángulo cerrado, taquiarritmias, miastenia gravis, alergias al parabeno e hipertrofia prostática con retención urinaria.

PRECAUCIONES GENERALES:

Se debe tener precaución en el embarazo, la lactancia, así como en pacientes geriátricos y pediátricos.

Puede potenciar la acción de fármacos con actividad anticolinérgica como los antidepresivos tricíclicos, quinidina, antihistamínicos y disopiramida; o con fármacos agonistas betaadrenérgicos.

Los antagonistas dopaminérgicos pueden antagonizar los efectos de BUTILHIOSCINA. Se debe tener precaución cuando se administra en pacientes con atonía intestinal, íleo paralítico, colitis ulcerativa, enfermedad cardiaca, xerosto­mía, reflujo gastroesofágico, fiebre o hipertrofia prostática.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Categoría de riesgo C: No se han comprobado de manera adecuada las acciones de BUTILHIOSCINA en el embarazo en humanos, por lo que se debe evitar su uso durante el primer trimestre del mismo, a menos
que los beneficios terapéuticos sean mayores que el riesgo para el producto.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Cardiovasculares: BUTILHIOSCINA puede inducir hipo­tensión, taquicar­dia, y raras veces, choque asociado a reacciones alérgicas.

Sistema nervioso central: Puede causar vértigo, adormecimiento, desorientación, midriasis, boca seca y respiración tipo Cheyne-Stokes.

Metabólicas: Se han reportado inhibición de la sudoración y la secreción de saliva en personas que reciben BUTILHIOSCINA.

Gastrointestinales: Puede presentarse inhibición de la salivación, disminución del tránsito esofágico, inhibición en la producción de tripsina y amilasa pancreáticas, y aumento en la secreción de bicarbonato.

Genitourinario: La administración de BUTILHIOSCINA puede causar dificultad para orinar.

Respiratorios: Con el uso de BUTILHIOSCINA se han reportado casos de acortamiento en la respiración y aleteo nasal.

Piel: En pacientes que reciben BUTILHIOSCINA se han observado casos de urticaria, edema angioneurótico, erupciones y otros datos asociados a alergias.

Ojo: Puede haber cicloplejía, midriasis, visión borrosa, anisocoria, glaucoma y pigmentación ocular durante el uso de BUTILHIOSCINA.

Otras reacciones: Alergias y reacciones idiosin­cráticas son las más frecuentes con el uso de BUTILHIOSCINA.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

BUTILHIOSCINA puede antagonizar los efectos de la cisaprida y potenciar los efec­tos antivagales de la procainamida sobre el nodo AV.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

No se han reportado hasta el momento alteraciones significativas en los resultados de pruebas de laboratorio.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Los estudios en animales no han demostrado alteraciones teratogénicas ni sobre la fertilidad.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Adultos: La dosis por vía oral recomendada con fines anticolinérgicos y antiespasmódicos es de 10 a 20 mg, 3 a 5 veces al día.

Por vía I.V., se pueden aplicar entre 10 a 40 mg, con una dosis máxima diaria de 100 mg.

Niños: La seguridad y eficacia de BUTILHIOSCINA es menor en niños, por lo que se recomienda precaución con estos tratamientos.

Para niños mayores de 6 años: Se recomienda entre 10 a 20 mg, 3 a 5 veces al día.

En menores de 6 años: La dosis es de 7.5 mg, 3 a 5 veces al día.

En menores de 1 año: Se recomiendan las mismas dosis, pero únicamente 2 ó 3 veces al día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Se recomienda lavado gástrico, o provocación del vómito, apomorfina, instilación de carbón, sulfato de magnesio (15%).

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30° C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

El empleo de este medicamento durante

el embarazo y la lactancia queda

bajo la responsabilidad del médico.

NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:

Véase Presentación o Presentaciones.

PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:

Fuente: S. S. A. Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables para farmacias y público en general a junio de 2005.
Con el objeto de demostrar la intercambiabilidad a que se refiere el artículo 75 del reglamento de Insumos para la Salud, los medicamentos que integran el Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables han sido comparados, siguiendo los lineamientos indicados por la NOM-177SSA1-1998, contra los productos innovadores o de referencia enlistados en las págs. 31 a 39 donde usted lo podrá consultar.